第十章 鎮(zhèn)靜催眠藥
鎮(zhèn)靜催眠藥(sedative-hypnotics)是一類通過抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)而達(dá)到緩解過度興奮和引起近似生理性睡眠的藥物。鎮(zhèn)靜催眠藥因所用劑量的不同而出現(xiàn)不同的藥理作用,小劑量引起安靜和嗜睡狀態(tài),表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜作用,隨著劑量的加大,依次出現(xiàn)催眠、抗驚厥和麻醉作用。
分類:苯二氮卓類、巴比妥類和其他鎮(zhèn)靜催眠藥
一、 苯二氮卓類地西泮(diazepam)、氟西泮(flurazepam)、氯氮卓(chlordiazepoxide)、
奧沙西泮(oxazeparn)三唑侖(triazolam)。
【藥理作用與臨床應(yīng)用】
1、抗焦慮。
2、鎮(zhèn)靜和催眠。
(1)對快動眼睡眠時相影響小。
(2)反跳癥狀輕。
(3)安全范圍大。
(4)大劑量也不引起麻醉。
(5)無肝藥酶誘導(dǎo)作用。
3、抗驚厥、抗癲癇。
4、中樞性肌肉松弛作用。
【作用機(jī)制】
增強(qiáng)GABA能神經(jīng)功能,促進(jìn)GABA與GABAA受體結(jié)合,使Cl-通道開放頻率增加,使神經(jīng)細(xì)胞超極化,產(chǎn)生突觸后抑制效應(yīng)。
【不良反應(yīng)】
催眠劑量引起眩暈、困倦、頭昏、乏力。
大劑量引起共濟(jì)失調(diào)、心血管抑制。
久用產(chǎn)生依賴性、成癮性。
【特異解毒藥】
苯二氮卓類藥物急性中毒時可采用氟馬西尼(flumazenil)解毒,它是選擇性的中樞性苯二氮卓受體拮抗藥。