第五章 抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥

　　一、 易逆性抗AChE藥的一般特性

　　眼：瞳孔括約肌收縮--縮瞳。

　　促進(jìn)房水回流，降低眼內(nèi)壓--治療青光眼。

　　睫狀肌收縮-- 調(diào)節(jié)痙攣(近視)--不良反應(yīng)。

　　胃腸平滑�。何改c蠕動(dòng)↑,胃酸分泌↑--治腹氣脹。

　　泌尿道平滑�。喊螂妆颇蚣∈湛s，膀胱括約肌松弛--治療尿潴留。

　　骨骼肌神經(jīng)接頭：骨骼肌收縮---治重癥肌無(wú)力。

　　腺體：支氣管腺體、汗腺、唾液腺,消化腺等分泌↑。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1、重癥肌無(wú)力。

　　2、術(shù)后腹氣脹和尿潴留。

　　3、青光眼。

　　4、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。

　　5、競(jìng)爭(zhēng)性神經(jīng)肌肉阻滯藥過(guò)量時(shí)解毒(常用藥物：新斯的明、依酚氯銨、加蘭他敏)。

　　6、阿爾茨海默病(主要治療藥物：donepezil,rivastigmine)

　　【不良反應(yīng)】 禁用于機(jī)械性腸梗阻、尿路梗阻、支氣管哮喘。

　　新斯的明(neostigmine)

　�、� 對(duì)腺體、眼、心血管和支氣管平滑肌作用較弱。

　　⑵ 對(duì)胃腸道和膀胱平滑肌有較強(qiáng)興奮作用;

　�、� 對(duì)骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)。

　　原因：

　　a、通過(guò)抑制膽堿酯酶發(fā)揮作用;b、直接興奮骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N2R;

　　c、促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。

　　主要用于重癥肌無(wú)力、腹氣脹、尿潴留、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速及非去極化肌松藥過(guò)量。

　　毒扁豆堿(physostigmine,依色林eserine)

　　藥理作用與新斯的明相似，結(jié)構(gòu)屬叔胺類(lèi)，故易通過(guò)血腦屏障，中樞作用明顯。主要用于青光眼，作用較新斯的明強(qiáng)而持久。

　　吡斯的明(pyridostigmine)

　　與新斯的明作用類(lèi)似，起效慢而維持時(shí)間長(zhǎng)，應(yīng)用及不良反應(yīng)與新斯的明類(lèi)似。

　　依酚氯銨(edrophonium chloride，滕喜龍)

　　抗膽堿酯酶作用弱，對(duì)骨骼肌作用較強(qiáng)，起效快而維持時(shí)間短，主要用于診斷肌無(wú)力。

　　安貝氯銨(ambenonium chloride)

　　作用類(lèi)似于新斯的明，但較持久。主要治重癥肌無(wú)力。

　　加蘭他敏(galanthamine)

　　作用類(lèi)似新斯的明，用于重癥肌無(wú)力、脊髓灰質(zhì)炎后遺癥及競(jìng)爭(zhēng)性神經(jīng)肌肉阻滯藥過(guò)量中毒。

　　地美溴銨(demecarium bromide)

　　對(duì)膽堿酯酶抑制時(shí)間較長(zhǎng)，主要用于青光眼的治療。