苯妥英納
乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥。對大腦皮層運動區(qū)有高度選擇性抑制作用?梢种飘惓8哳l放電的發(fā)生和異常放電的擴散。對各種可興奮膜(神經(jīng)元和心臟細胞膜)有膜穩(wěn)定作用,降低興奮性。
本品為鈉通道阻滯藥,可減少鈉離子內(nèi)流,對高頻異常放電有效,對低頻放電無明顯影響。還可抑制鈣離子內(nèi)流和鉀離子外流,延長動作電位時程。還可以通過抑制神經(jīng)末梢對GABA的攝取,間接增強GABA的作用,使氯離子內(nèi)流增加,神經(jīng)細胞膜超極化。所有這些作用可使癲癇發(fā)作停止,但無明顯的鎮(zhèn)靜作用。
臨床用于治療癲癇大發(fā)作的首選藥,對小發(fā)作無效。治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛中樞?剐穆墒С。不良反應有局部刺激眩暈,共濟失調(diào),眼球震顫,貧血,過敏反應。偶致畸胎。
苯妥英納為肝藥酶誘導劑能加速皮質激素、避孕藥等的代謝而降低療效。苯巴比妥和卡馬西平等通過肝藥酶誘導作用而加速苯妥英納的代謝。從而降低其血藥濃度。
水楊酸類、苯二氮卓類和口服抗凝血藥等可與苯妥英納競爭血漿蛋白結合部位。使游離型血藥濃度增加。(苯妥英納僅對癲癇小發(fā)作無效)。苯妥英納可用于抗心律失常。
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