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2016執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》強(qiáng)化知識：第十八章第一節(jié)

來源：考試網(wǎng) [ 2016年06月01日 ] 【大中小】

　　第十八章頭孢菌素類抗菌藥物

　　第一節(jié) 藥理作用與臨床評價

　　(―)作用特點(diǎn)同青霉素。

　　屬于繁殖期殺菌劑。

　　機(jī)制與青霉素類相同與細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁合成障礙。

　　頭孢菌素分類特點(diǎn)及應(yīng)用比較

分類	代表藥物	特點(diǎn)與應(yīng)用
第一代	頭孢拉定、頭孢唑啉、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐	①G⁺菌：較第二代略強(qiáng)，顯著超過第三代； ②G^-桿菌：較第二、三代弱； ③對青霉素酶穩(wěn)定，但對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性較差； ④腎毒性：有。與氨基糖苷類抗菌藥物或強(qiáng)利尿劑合用毒性增加；血清半衰期短，腦脊液中濃度低； ⑤適用于輕、中度感染。

第二代

頭孢呋辛、頭孢替安、頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯

①G⁺菌：較第一代略差或相仿；
②G^-菌：較第一代強(qiáng)。對多數(shù)腸桿菌有相當(dāng)活性，對厭氧菌有一定作用，但對銅綠假單胞菌無效；
③對多種β-內(nèi)酰胺酶：較穩(wěn)定；
④腎毒性：較小。

第三代

頭孢噻肟、
頭孢曲松
頭孢他啶、
頭孢哌酮
頭孢克肟、
頭孢泊肟酯

①對G⁺菌較第一、二代弱；
②對G^-菌包括銅綠假單胞菌及厭氧菌均有較強(qiáng)菌作用；
③對β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定；
④血漿半衰期長，體內(nèi)分布廣，組織穿透力強(qiáng)，有一定量滲入腦脊液中；
⑤腎毒性：基本無；
⑥適用于：嚴(yán)重感染、病原未明感染的經(jīng)驗(yàn)性治療及院內(nèi)感染。

第四代	頭孢吡肟	①G⁺菌、G^-菌、厭氧菌廣譜，增強(qiáng)了抗G⁺菌活性； ②抗銅綠假單胞菌、腸桿菌屬的作用增強(qiáng)； ③對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定； ④半衰期長； ⑤無腎臟毒性； ⑥用于對第三代耐藥的G^-桿菌引起的重癥感染。
第五代	頭孢洛林酯、頭孢托羅、頭孢吡普	①超廣譜，對大多數(shù)耐藥G⁺、G^-厭氧菌有效； ②對β-內(nèi)酰胺酶尤其超廣譜β-內(nèi)酰胺酶（ESBLs）穩(wěn)定； ③無腎毒性。

　　五代頭孢的特點(diǎn)

		G⁺菌	G^-菌	對β-內(nèi)酰胺酶	腎毒性
頭孢菌素	第一代	強(qiáng)	弱	不穩(wěn)定	大
	第二代	不如第一代	增強(qiáng)	較穩(wěn)定	較小
	第三代	弱	強(qiáng)，銅綠假單胞菌有效	高度穩(wěn)定	基本無
	第四代	強(qiáng)		穩(wěn)定	無
	第五代	超廣譜超完美