第五節(jié) 平喘藥的第三亞類
第三亞類 磷酸二酯酶抑制劑(PDEs)
茶堿類
不良反應(yīng)多,已降為二線用藥。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
1.抑制磷酸二酯酶活性,降低第二信使環(huán)磷腺苷(cAMP)和環(huán)磷鳥苷(cGMP)的水解,提升細(xì)胞內(nèi)cAMP或cGMP的濃度松弛支氣管平滑肌;并可抑制免疫和炎癥細(xì)胞。
2.阻斷腺苷受體對(duì)抗腺嘌呤對(duì)呼吸道的收縮作用,改善患者膈肌收縮力,減少呼吸肌疲勞,改善肺功能。
3.直接松弛呼吸道平滑肌。
4.增加心排血量;利尿;抑制組胺釋放抗炎。
用于支氣管哮喘和穩(wěn)定期COPD的治療,不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作患者。
1.茶堿用于緩解成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘發(fā)作,哮喘急性發(fā)作后的維持治療。
【注意】可致心律失常。
2.氨茶堿:
茶堿和乙二胺復(fù)合物。乙二胺可增強(qiáng)茶堿的水溶性、生物利用度和作用強(qiáng)度。
用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺疾病、急性心功能不全和心源性哮喘。
很少用于哮喘重度發(fā)作。
【注意】可使青霉素滅活或失效,不宜合用。
3.多索茶堿:
作用較氨茶堿強(qiáng)10~15倍,并有鎮(zhèn)咳作用。
不阻斷腺苷受體,較少引起中樞、胃腸道和心血管不良反應(yīng)。
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